Emetril

3 ml'lik bir ampul, izotonik tuz çözeltisi içinde 3 mg granisetrona eş değer granisetron hidroklorür içerir.

Granisetron, güçlü ve yüksek derecede selektif bir 5-hidroksitriptamin (5-HT3) reseptör antagonistidir.

Granisetron, 5HT3 reseptörlerini muhtemelen hem santral hem de periferik olarak bloke etmektedir.

Eldeki veriler, granisetron'un antiemetik etkisini esas olarak periferik blokaj ile sağladığını düşündürmektedir.

Granisetron, sitostatik tedavinin neden olduğu bulantı ve kusmanın önlenmesinde ve tedavisinde endikedir.

Granisetron, postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesinde ve tedavisinde endikedir. Diğer antiemetiklerde olduğu gibi, postoperatif bulantı ve/veya kusma beklentisinin az olduğu hastalarda rutin profilaksi tavsiye edilmemektedir. Postoperatif dönemde bulantı ve/veya kusmadan kaçınılması gereken hastalarda, postoperatif bulantı ve/veya kusma insidansı düşük dahi olsa granisetron enjektabl tavsiye edilmektedir.

Granisetron veya ilacın bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen bireylerde kullanılmamalıdır.

Uzun QT Sendromu/Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.

Granisetron barsak hareketlerini azaltabileceğinden subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar, granisetron uygulanmasını takiben izlenmelidir. Abdominal cerrahi sonrasında veya kemoterapi uyarımlı bulantı ve kusma bulunan hastalardaki granisetron kullanımı, bu hastalardaki bulunabilecek bir ilerleyici ileus ve/veya gastrik distansiyonu maskeleyebilir.

Gebelik kategorisi B'dir. Hayvan araştırmalarında granisetron'un herhangi bir teratojenik etkisi görülmemiştir. Ancak granisetron'un hamilelerde kullanımı ile yeterli deneyim ve veri bulunmadığından granisetron hamilelerde zorunlu klinik durumlar olmadıkça kullanılmamalıdır. Granisetron'un anne sütü ile atılıp atılmadığı konusunda veri bulunmamaktadır. Bu nedenle tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

Granisetron enjektablın 2 yaşın altındaki çocuk hastalarda etkinliği ve güvenilirliği gösterilmemiştir.

Granisetron enjektablın etkinliği ve güvenilirliği yaşlı hastalarda da yetişkinlere benzerdir.

Granisetron, insan çalışmalarında genellikle iyi tolere edilmiştir. Granisetron uygulaması ile ilişkili olan herhangi bir ekstrapiramidal etki veya başka ciddi advers reaksiyonlar görülmemiştir.

Emetojenik kanser tedavilerinin tek-gün ve çoklu-gün uygulandığı klinik çalışmalarda 3000'nin üzerinde hastaya granisetron enjektabl (2-160 mcg/kg) uygulanmıştır. Bu hastalarda kaydedilen yan etkiler şunlardır:

Hepatik: Başlıca sisplatin tedavi rejimlerinin uygulandığı karşılaştırmalı çalışmalarda granisetron enjektabl verilmesinin ardından hastaların % 2.8'inde AST ve % 3.3'ünde ALT değerleri yükselmiştir (Normal değer sınırının 2 katından fazla). Bu olaya rastlama sıklığı mukayese ilaçları ile görülenden anlamlı derecede farklı bulunmamıştır. ( AST % 2.1 ; ALT % 2.4).

Kardiyovasküler: Hipertansiyon (% 2); hipotansiyon; sinus bradikardi ve atriyal fibrilasyon gibi aritmiler; çeşitli derecelerde A-V bloğu; sürekli olmayan taşikardiyi de içeren ventriküler ektopi ve EKG anormallikleri nadiren görülmüştür.

Santral Sinir Sistemi: Hastaların % 2'sinden azında ajitasyon, anksiyete, SSS stimülasyonu ve uykusuzluk görüldü. Ekstrapiramidal sendrom nadiren ve ancak bu sendrom ile ilgili başka ilaçlar ile birlikte kullanıldığı zaman meydana gelmiştir.

Granisetron, ilaçları metabolize eden sitokrom P-450 enzim sistemini indüklememektedir. Diğer ilaçlar ile meydana gelebilecek farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimleri inceleme amacıyla yapılmış güvenilir çalışmalar bulunmamaktadır.

Ancak, insanlarda, granisetron'un enjektabl formu, antiemetik tedavilerde genelde reçete edilen benzodiazepinler, nöroleptikler ve antiülser ilaçlar ile güvenli bir şekilde uygulanmıştır.

Granisetron, emetojenik kanser tedavisi ile de etkileşime girmediği izlenimini vermektedir.

Granisetron, karaciğerde ilaçları metabolize eden sitokrom P-450 enzimleri tarafından metabolize edildiği için, bu enzimlerin indükleyicileri veya inhibitörleri, granisetron'un klerensini ve dolayısıyla yarı ömrünü değiştirebilirler.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Sitostatik Tedavi ve Kemoterapi Uyarımlı Bulantı ve Kusmanın Önlenmesi

Yetişkinler: Granisetron enjektablın 10 mcg/kg dozda kemoterapi başlangıcından önceki 30 dakikalık süre içinde uygulanması önerilmektedir. Granisetron enjektabl seyreltilmeksizin 30 saniyede intravenöz bolus şeklinde ya da % 0.9 sodyum klorür veya % 5 dekstroz ile toplam hacim 20-50 ml olacak şekilde seyreltilerek 5 dakikada infüzyon şeklinde uygulanmalıdır. Granisetron enjektablın seyreltilerek hazırlanan infüzyon solüsyonunun uygulamadan hemen önce hazırlanması önerilmektedir. Bununla birlikte % 0.9 sodyum klorür veya % 5 dekstroz ile seyreltilerek hazırlanan solüsyon oda sıcaklığında, normal ışık koşullarında 24 saat süreyle stabildir.

Çocuklar: Granisetron enjektablın, 2-16 yaş arası çocuklarda 10 mcg/kg dozda kullanılması önerilmektedir. Granisetron'un 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı ile ilgili araştırma yapılmamıştır.

Postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi için granisetron'un 1 mg‘lık dozunun seyreltilmeden, intravenöz olarak 30 saniye içinde, anesteziye girişten önce veya anesteziden çıkıştan hemen sonra uygulanması önerilmektedir. Cerrahi girişim sonrasında meydana gelen bulantı ve/veya kusmanın tedavisi için granisetron'un 1 mg‘lık dozunun seyreltilmeden, intravenöz olarak 30 saniye içinde, uygulanması önerilmektedir.

Çocuklar: Granisetron enjektablın, çocuk hastalarda postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisindeki etkinliği ve güvenilirliği henüz araştırılmamıştır.

Yaşlılar: Yaşlı hastalar için özel bir uygulama gerektirmez. Böbrek veya Karaciğer Bozukluğu Olan Hastalar: Böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar için özel bir uygulama gerektirmez.

Granisetron enjektabl aşağıdaki infüzyon çözeltilerinin herhangi biri ile seyretilebilir:

• % 0.9 sodyum klorür enjeksiyonluk çözeltisi
• % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
• % 0.9 sodyum klorür ve % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
• % 0.45 sodyum klorür ve % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
• % 10 mannitol enjeksiyonluk çözeltisi (infüzyon için)

Diğer infüzyon çözeltileri kulanılmamalıdır.

Genel bir önlem olarak granisetron enjektabl diğer ilaçlar ile aynı çözeltilerde karıştırılmamalıdır. Uygulama setlerinin Y-bölgesine enjekte edilen ilaçlardan aşağıda belirtilenler, granisetron ile kimyasal olarak stabil olduğu doğrulanmış olan ilaçlardır.

Buna ek olarak granisetron'un, deksametazon ve mannitol içeren infüzyon çözeltisi de 24 saat süresince stabildir.

Granisetron'un doz aşımı durumunda uygulanacak spesifik bir tedavi yoktur. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Granisetron enjektablın 38.5 mg intravenöz doza kadar varan doz aşımı durumlarında hiçbir semptom görülmemiş veya hafif bir baş ağrısı bildirilmiştir.

25ºC'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyecekleri ve erişemeyecekleri yerlerde ve ambalajında saklayınız. Ambalajından çıkan ampuller direk güneş ışığından korunmalıdır. Dondurmayınız.