Tekamen

Her flakon 100 mg/5ml ve 40 mg/2ml irinotekan hidroklorür ve yardımcı maddeler içerir.

İrinotekan bir kamptotesin türevi antineoplastik ve immunosupresif ilaçtır. Kamptotesinler spesifik olarak topoizomeraz I enzimi ile etkileşir ve bu da DNA da geri dönüşümlü tek zincir kırıklarını indükleyerek torsiyonel gerilimi azaltır. İrinotekan ve yaklaşık 1000 kat daha güçlü olan aktif metaboliti SN-38 topoizomeraz I-DNA kompleksine bağlanmakta ve böylece tek-zincir kırılmalarının tekrar bağlanmasını önlemektedir. İrinotekan uygulaması, kanser bulunan farelerde ve çeşitli histolojik tiplerdeki insan karsinoma ksenogreflerinde antitümör etkinlik göstermiştir. İrinotekanın antitümör aktivitesinin yanında en önemli farmakolojik aktivitesi kolinesteraz enzim inhibisyonudur.

İrinotekan, ileri evre kolorektal kanserli hastaların ve Küçük hücreli akciğer kanserinin yineleme gösteren veya tedaviye dirençli hastalarda 2. basamak tedavisinde endikedir.

• İrinotekan veya ürünün bileşiminde bulunan maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda, iltihaplı kronik barsak hastalıklarında, evvelce ilacın ilk kullanımı süresinde görülmüş alerji vakalarında, gebelik ve laktasyonda, ilirubin seviyesi normalin üst sınırının 1.5 katından yüksek olan hastalarda, ciddi kemik iliği yetmezliği olan hastalarda ve WHO performans statüsü 2'den büyük olan hastalarda kontrendikedir.

İrinotekan erken ve geç diyareyi indükleyebilir. Beraberinde rinit semptomları, tükrük artması, miyozis, lakrimasyon, diyaforez, yüz kızarması ve karın kramplarına neden olabilen barsak hiperperistaltizmi bulunabilir. Şiddetli nötropeni sonrası sepsis gelişebilir. Şiddetli anafilaktik veya anafilaktoid reaksiyonları içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları görülmüştür. Ülserasyon, kanama, ileus ve infeksiyon komplikasyonları bulunan kolit olguları görülmüştür. Genelde şiddetli kusma ve/veya diyare nedeniyle volüm eksikliği bulunan hastalarda olmak üzere, nadiren akut böbrek yetmezliği tanımlanmıştır. İrinotekan içeren rejimlerin uygulandığı hastalarda tromboembolik olaylar görülmüştür. Gebelik kategorisi D'dir.

İrinotekan ile tedaviyle ilişkisi mümkün ve muhtemel olan advers reaksiyonlar; Diyare, bulantı kusma, diyare ve/veya kusmaya bağlı dehidratasyon, çok az vakada barsak obstrüksiyonu, ileus ve gastrointestinal hemorajiler bildirilmiştir. Diğer etkiler anoreksi, abdominal ağrı ve mukozittir. Nötropeni doz sınırlayıcı toksisitedir. Monoterapide anemi ve trombositopeni bildirilmiştir. Dispne, müsküler kramplar ve parestezi gibi erken etkiler bildirilmiştir. Asteni görülebilir, alopesi çok sık ve reversibldir.

İrinotekanın miyelosupresyon ve diyare gibi advers etkilerinin, benzer advers etkileri bulunan diğer antineoplastik ilaçlar ile alevlenmesi beklenebilir. İrinotekan tedavisi sırasında laksatif kullanımının diyare şiddeti veya insidansını artırması beklenmektedir.CYP3A4 enzim-indükleyici antikonvülzanlar olan fenitoin, fenobarbital veya karmazepinin yetişkinlerde ve çocuklarda eş zamanlı kullanımı irinotekan ve onun aktif metaboliti olan SN-38 maruziyetini büyük ölçüde azaltır. Deksametazon, irinotekanın farmakokinetiğini değiştirmez. St. John's Wort, CYP3A4 enzimlerinin uyarıcısıdır. Beraberinde St. John's Wort kullanan hastalarda aktif metabolit SN-38'e maruziyet azalır. Ketokonazol, CYP3A4 enzimlerinin güçlü bir inhibitörüdür. Eş zamanlı olarak ketokonazol kullanan hastalarda, irinotekan ve aktif metaboliti SN-38 maruziyeti artar. İrinotekan tedavisi sırasında, ketokonazol kullanımı kontrendikedir. İrinotekan, suksametonyumun nöromusküler bloke edici etkisini uzatabilecek antikolinesteraz aktivitesi vardır ve non-depolarizan ilaçların nöromusküler bloğunu antagonize edebilirler. Bir CYP3A4 ve UGT1A1 inhibitörü olan Atazanavir sülfatın birlikte kullanımının, irinotekanın aktif metaboliti olan SN-38'e sistemik maruziyeti artırma potansiyeli vardır.

Sadece yetişkinlerde kullanılır.

Kolorektal kanser monoterapisi: Önerilen irinotekan dozu üç haftada bir 30-90 dakika süreli infüzyon yoluyla uygulanan 350 mg/m²'dir.

Kolorektal kanser kombinasyon tedavisi: İrinotekan ve 5-FU/FA haftalık uygulama; Önerilen irinotekan dozu haftada bir 30-90 dakikalık intravenöz infüzyon yoluyla uygulanan 80 mg/m²'dir, ardından folinik asit ve sonra 5-FU infüzyonu yapılır. Tedavi 6 hafta sürdürülüp bir hafta ara verilir. İrinotekan ve 5-FU/FA 2 haftada bir uygulama; Önerilen irinotekan dozu iki haftada bir 30-90 dakikalık intravenöz infüzyon yoluyla uygulanan 180 mg/m²'dir, ardından folinik asit ve sonra 5-FU infüzyonu yapılır.

Küçük hücreli akciğer kanserinin yineleme gösteren veya tedaviye dirençli hastalarda 2. basamak monoterapisi: Önerilen irinotekan dozu üç haftada bir 30-90 dakika süreli intravenöz infüzyon yoluyla uygulanan 300 mg/m²'dir.

Küçük hücreli akciğer kanserinin yineleme gösteren veya tedaviye dirençli hastalarda 2. basamak kombinasyon tedavisi: İrinotekan kemoterapinin 1., 8. ve 15. günlerinde 60 mg/m² dozunda 30-90 dakikalık i.v. infüzyon şeklinde uygulanır. İrinotekan uygulamasının tamamlanmasından hemen sonra, kemoterapinin 1. günü sisplatin 60 mg/m² dozunda 60 dakikalık i.v. infüzyon şeklinde uygulanır. Kemoterapi her 4 haftada bir tekrarlanır.

100 mg/ 5 ml; 31.12.2008-217/85; 40 mg / 2 ml; 31.12.2008-217/84.

Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş. Prof. Dr. Bülent Tarcan Sok., Pak İş Merkezi No: 5/1 34349 Gayrettepe/İstanbul.

Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş. Sanayi Cad. No: 66 Yenibosna-İstanbul

TEKAMEN İ.V. 100 mg / 5 ml - 40 mg / 2 ml Enjektabl İnfüzyon Çözeltisi İçeren Flakon, birer flakon içeren ambalajlarda. 100 mg/5 ml - 40 mg/2 ml, reçete ile satılır. Detaylı bilgi için firmamıza başvurunuz.